固令***(***)
【通用名】:固令***【商品名】:固令(原名:***)******【***分类】:影响骨代谢的***【固令***成分】:无水氯***酸二钠clodronatedisodium(anhydrous)【固令***性状】:化学名为双氯***二磷二钠,属双***酸盐类。【固令***药理作用】固令***主要作用于骨***,其作用机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接***破骨细胞活性。从而***骨的吸收。本药可导致破骨细胞产生形态学变化,例如细胞包含物的损耗(如溶酶体)和绉状缘收缩。亦有一些证据显示,本药可以***各种不同的中介物,例如***酸液的产生、***素的合成及溶酶体的释放,间接降低破骨细胞的活性。本药的理化性质与羟乙磷酸二钠(EHDP)类似,但其潜在的***破骨细胞活***比较EHDP高10倍,而对骨矿化作用则无影响。本药对钙及骨矿物质具有极强的吸附性,所以本药主要分布在骨骼中发挥***。在一般的用量范围内,本药不影响骨***中矿物质的正常代谢过程。【药代动力学】二钠磷盐是许多动物实验中有效的骨吸收***剂,使骨更新的静息速率降低。在对健康男性和******患者的研究中发现,静脉给予氯***酸二钠后,开始的半衰期为2小时,随后半衰期逐渐缩短,在48小时内80%***以原形随尿排出。本药的血浆蛋白结合率很低,并且受一同服下的含钙液体的影响,但它的药代动力学研究未发现明显的剂量相关的改变。【固令***适应症】固令***静脉用药:******引起的高钙血症。固令***口服给药:用于*********或多发性***瘤患者与骨转移有关的溶骨性损害,高钙血症和骨痛。【固令***用法用量】静脉输注用500mL生理盐水或5%葡萄糖稀释300mg,缓慢静脉输注,输注时间至少2小时,连续数日,直至血钙正常,通常不超过5天,一般这样的***不应持续7天以上。或1500mg用500mL生理盐水或5%葡萄糖稀释,缓慢静脉输注,输注时间至少4小时。口服高钙血症初始剂量为2.4-3.2g/日,取决于个体***而定,为了维持血钙正常,可逐渐减量为1.6g/日。溶骨初始剂量为1.6g/日,如临床上有必要,此剂量可增加,但不应超过3.2g/日。如1日剂量1次服用,应于晨间空腹时以1杯水送服,服药后2小时内不进饮食。当1日剂量分次服用时,应在餐间服用,***好是进饮食前和后2小时。【固令***不良反应】轻度恶心、呕吐、腹泻可发生于至多10%的***,但多见于大剂量时。本药可使***素和转氨酶***水平暂时性升高,但很少超过实验室参考范围的2倍。***碱性磷酸酶的水平也可有改变,低血钙常为无症状性,有时可发生于静脉***期间。在有阿斯匹林敏******的***中,个别患者有呼吸功能受损。有报道使用本药后发生可逆性***、***肌酐升高及***不全,大多数***处于***的晚期,并且本药***引起***损害的因果关系尚未确定。然而,似有大剂量本药快速静脉滴注后发生严重的***损害。【***】对双磷酸盐***者。严重***不全者禁用本药的静脉输注液。【注意事项】用药期间应保持适当的液体摄入,尤其是静脉给药以及有高钙血症或肾衰的***。静脉给药剂量显著高于推荐剂量可引起严重的***损害,尤其是输注速度过快时。用药期间应对血细胞计数、血钙及肝***进行监测。【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管在动物中本药可经***进入胎儿,在人类尚未明了是否泌入***或进入胎儿。而且还不明了本药是否引起胎儿损害或影响人的生育。因而,除非明显的利大于弊,否则,本药不应用于***和哺乳妇女。【***相互作用】勿与其它双磷酸盐合用。与非甾体类******同时使用,有引起***不全的报告。由于增加低钙血症的***,与氨基糖甙类***同时使用时应谨慎。有报道本药与磷酸雌莫司汀同时使用,可使磷酸雌莫司汀***浓度升高达80%。本药可与二价阳离子形成难溶的复合物,因而,同时给予食物或抗酸剂、铁剂等含二价阳离子的***,可使本药的生物利用度显著降低。【用药须知】固令***不应与牛奶、食物或含钙和其他二价阳离子的***同服,因可影响本药的吸收。)