***(替吉奥***)【通用名】：替吉奥***【商品名】：***汉语拼音：Tiji′aoJiaonang英文名：GimeracilandOteracilPorassiumCapsules【成份】本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美***及奥替拉西钾。【性状】本品为硬***剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。【警示语】1、本药仅可用于有必要使用替吉奥***的***患者。患者须在具备急救设施的******，并在有丰富******经验的医生指导下使用。在决定使用含替吉奥******方案前，应仔细阅读所有合并用药的说明书。在***开始前，须向患者详细解释***和风险，并取得患者本人或其监护人的知情同意。2、与传统的口服***类***不同，替吉奥***的剂量限制毒性（DLT）是***移植（详见【不良反应】），须经常进行实验室检查，并严密观察检查结果。3、本药有可能导致重度肝功能异常，如暴发性***，须定期检查肝功能并严密观察，以便尽早发现肝功能异常。若发现早期肝功能异常或乏力伴随食欲减退等症状，须严密观察。若发现***（巩膜黄染），须立即停药，并采取相应措施。4、本药不得与其它***类***药，含***类***的***方案[如亚叶酸盐/替加氟-尿***（UFT）联合***]，抗***药氟胞***等合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应（见【***相互作用】）。5、本药不得与索利夫定或***夫定等抗病***合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应，部分患者可危及生命（详见【***相互作用】）。6、使用本药前须仔细阅读本说明书并严格遵守【用法用量】的规定。【药理毒理】一、药理作用：1、***作用***(替吉奥***)对吉田氏肉瘤、AH-130***型***、佐藤氏***（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis***、Colon26（小鼠）等各种皮下移植***，以及人胃***、大肠***、******、***、******、******皮下移植***（裸鼠）具有******增殖的作用。此外，本品对Lewis***肺转移模型及L5178Y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃***、大肠***细胞移植模型（裸鼠）具有******增殖的作用。2、作用机制***(替吉奥***)是由替加氟、吉美***、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥***作用。吉美***主要在***分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使***内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了***作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地***5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后***作用增强，但消化道毒性降低。二、毒理研究：急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示：本品对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶***是***造血***。【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃***。【规格】1、每粒含替加氟20mg、吉美***5.8mg与奥替拉西钾19.6mg2、每粒含替加氟25mg、吉美***7.25mg与奥替拉西钾24.5mg【用法用量】单独用药：通常，应按下表中的体表面积计算******给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。体表面积初次给药的基准量（以替加氟计）<1.25m240mg/次1.25-<1.5m250mg/次>1.5m260mg/次可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、***功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但***高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，***低给药剂量为40mg/次。增减剂量时可参考下表：减量初次给药的基准量增量停药40mg/次50mg/次停药←40mg/次50mg/次60mg/次停药←40mg/次←50mg/次60mg/次75mg/次注：以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。联合用药：口服替吉奥***80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的***。【不良反应】：尚不明确【孕妇及哺乳期妇女用药】：尚不明确【***相互作用】：尚不明确【贮藏】室温、密闭保存。【包装】铝塑包装。20mg规格（以替加氟计）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒25mg规格（以替加氟计）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒【有效期】24个月【规格】20mg规格，每粒含替加氟20mg、吉美***5.8mg与奥替拉西钾19.6mg。25mg规格，每粒含替加氟25mg、吉美***7.25mg与奥替拉西钾24.5mg。)