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骁悉
【商品名】:麦考酚酸酯片【通用名】:骁悉mycophenolatemofetil(妊娠分级:C)【药物分类】:免疫抑制剂【麦考酚酸酯片性状】胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。片剂:淡紫色薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色。【-麦考酚酸酯片适应症】:预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。【麦考酚酸酯片药理作用】霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。【麦考酚酸酯片药代动力学】口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。【麦考酚酸酯片用法用量】预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1g,1日2次。口服2g/日比口服3g/日安全性更高。治疗难治性排斥反应在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5g/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3x103/mL),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2),应避免超过1g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。【麦考酚酸酯片不良反应】服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症,败血症,尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。【禁忌症】对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。【注意事项】服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月2次,余下的一年中每月1次,如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3x103/uL)时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2)的病人服用单剂量后,血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过1g/次,每日2次的剂量,并且应对这些病人密切观察。肾移植后肾功能恢复的病人,平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。但MPAG的0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤(特别是皮肤瘤)发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中,本药已与以下药物联合应用:抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。)