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【***名称】商品名:***通用名:硫唑***呤(azathioprinum,AZP)【***类别】******剂【***性状】***为圆形,双凸,***薄膜衣片。******粉末为黄至琥珀色,无菌及冰冻干燥剂,含钠量约为4.5mg。【***药理作用】本药是6-硫基***呤的咪唑衍生物,为具有******作用的抗代谢剂。可产生***化作用阻断SH组群,***核酸的生物合成,防止细胞的***,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要***T-淋巴细胞而影响***,所以可***迟发***反应,***移植的排斥反应。本药的***需于***数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑***呤及6-硫基***呤水平与本药的***及毒性无相互关系。【毒理研究】本药可致染色体异常,动物实验表明可致不同程度的胎儿异常,并具有明显的致畸性,不能排除本药对***的致***性。【***适应症】本药与其它***联合应用于***移植***的抗排斥反应,例如肾移植、心脏移植及***,亦减少肾移植受者对皮质***的需求。本药也可单独使用于严重的***性***,系统性***,皮肌炎/多发性肌炎,自体***性慢性活动性***,寻常天疱疮,结节性多动脉炎,自体***性溶血性***,慢性顽固自发性血小板减少性***。【***用法用量】***剂只有在无法口服时才由静脉给药,且当口服疗法可以耐受时即应停用。***移植:第1日给予5mg/kg体重,口服或静注。维持剂量要根据临床需要和血液系统的耐受性而调整,通常为1-4mg/kg体重/日。维持***应无限期地进行。因为如果***中断,就有排斥的***。其它***:开始剂量为1-3mg/kg体重/日。应根据临床反应和血液学指标所示耐受程度而定。治***果明显时,应减少维持量至可保持此治***果的***低水平。如3个月内***情况无改善,应考虑停用。所需维持量从1mg/kg体重/日至3mg/kg体重/日不等,取决于临床***需要和***个体反应,包括血液学指标所示的耐受程度。兼有肝和/或***不全者,剂量酌减。老年人用药的***发生率较其他***高,应采用推荐剂量范围的低限值。【***不良反应】1、***反应:如全身不适、头晕、恶心、呕吐、腹泻、发热、寒战、***、***、肝功能异常和低血压。应立即停药和给予支持疗法,可使大部分病例***。2、造血功能:可能产生剂量相关性、可逆性******,常见白细胞减少症,偶见***及血小板减少性***。3、***:使用本药和***皮质***的***移植受者对病毒、***和******的易***增加。4、胃肠道反应:偶有恶心,餐后服药可缓解。罕见***炎。肺部反应:罕见可逆性***。【禁忌症】:对本药及6-疏基***呤***者禁用。【注意事项】在***的首8周内,至少每周检查1次全血象,包括血小板。如使用大剂量或***有肝和/或***不全时,血象检查的次数应该更多。此后每月或***少每3个月重复进行全血象的检查。对肾和/或肝功能不全者,应使用推荐剂量的低限值及小心地监察血液学及肝***。若出现肝或血液学毒性时,更应再减剂量。用药期间不要进行活***的***接种。【孕妇及哺乳期妇女用药】临床上证明本药对胎儿有不良影响,只有对孕妇的益处大于对胎儿产生的***时,才可考虑使用。本药可分泌入***,故哺乳妇女慎用。【***相互作用】当别***呤醇,氧***呤醇和/或硫***呤醇与6-硫基***呤或硫唑***呤联用时,6-硫基唑***呤和硫唑***呤的剂量应减至原剂量的¼。本药可增强去极化***,如瑚珀酰***的***肌肉阻滞作用,减弱非去极化***如筒箭毒碱的***肌肉阻滞作用。阻碍华法林的抗凝作用。本药可增强******剂作用,导致严重的血液学异常,还可加强西咪替叮及***美辛的******作用。【***过量】1、症状:无法解释的***、喉部***、***和出血,通常是用药9-14天达到***大的******而引起。一次性用药过量后,可出现恶心、呕吐及腹泻,接着是轻微的白血球减少和肝功能异常。2、***:目前尚无***解***,进行胃灌洗后,可予对症支持***及密切监察血象。【用药须知】每瓶***剂应加入5-15mL***用水重组,(重组液pH值为10-12)并在使用前现配,未用完的***要废弃。重组溶液贮存于15-25°C之间时可保存5天。5mL重组溶液加入20-200mL下列任一输注溶液稀释(稀释液pH值为8-9.5):0.18%/0.45%/0.9%的氯化钠***液+4%葡萄糖,该稀释液在室温下(15-25°C)可保存24小时。如重组或稀释液中可见混浊或结晶物沉淀,该溶液即应废弃。静脉***时应注意不要将本药***至血管周围,因为可可导致***损伤。本药***不应被切开。配制***剂应在无菌室或专设的房间中进行,操作人员应戴防护用具(手套,面罩,护目镜,一次性工作服),如皮肤接触到药液,应用肥皂和大量清水清洗,如果溅到眼中,应用氯化钠溶液或大量清水清洗。【规格】:50mg*100s/瓶【生产企业】:英葛兰素)
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