【价格】4800元/瓶【其他名】他塞瓦、***埃罗替尼。【通用名】盐酸***片（ErlotinibHydrochlorideTablets）。【性状】椭圆形双凸面白色薄膜衣片。【剂量】150mg，每日一次，持续口服。【规格】150mg/片×30/瓶有效期:2年【包装】PVC泡罩包装；30片/盒。【有效期】36个月【生产商】印度NatcoPharma制药公司【注册号】H20040767【成份】每片内含150mg***（以盐酸***形式存在）。【作用机制】Tarceva的***作用机制主要为***表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。【药代动力学】Tarceva口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva***的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8天，患者的年龄、体重、性别与***的清除速率无显著关系，吸烟可使***清除率增加24%。【适应症】Tarceva用于两个或两个以上***方案失败的局部晚期或转移的非小细胞***的三线***。【***】对本品及成份***者禁用。【不良反应】***常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、***、呕吐、口腔炎、***、皮肤干燥、***、******、***。肺毒性：有较少的报道提示在接受Tarceva***的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性***（ILD），甚至导致***。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva***组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：***、间质性***、间质性***、闭塞性细***、肺纤维化、急性呼吸应激***和肺渗出。症状发生于***后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有***/放疗、原有实质性肺***、肺转移或肺部***。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当***。肝毒性：Tarceva***可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，***期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。老年患者：安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。【注意事项】本品必须在有此类***使用经验的医生指导下使用，并仅在*********临床试验基地或三级甲等***使用。【用法与用量】本品必须在有此类***使用经验的医生指导下使用，并仅在*********临床试验基地或三级甲等***使用。***单***于非小细胞***的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到***进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续***能使患者受益。【贮存】25℃保存，15℃～30℃之间也可接受。它赛瓦(OSI-774、Tarceva,erlotinib)[一]其他名：它赛瓦,埃罗替尼1．英文名：Tarceva,erlotinib2．略语：OSI-774、R1415、CP-358774、NSC-718718。[二]来源：化学合成。[三]作用机制：小分子化合物，喹唑啉类似物，分子量为393.4D，也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂。其通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部分，***磷酸化反应，从而阻滞向下游增殖信号传导，******细胞配体依赖或配体外依赖的HER-1/EG-FR的活性，达到******细胞增殖作用。[四]药代动力学：1．吸收：口服吸收充分但较缓慢，动物实验证明口服Erlotinib，狗的生物利用度为88%，人的资料正在研究。单剂150mg口服，4.03.4小时达峰值1.1360.865ug/ml,AUC为16.511.0ug/ml，每日150mg持续口服24天，第7天达到峰值。2小时达血药高峰，峰浓度为2.01.52ug/ml，AUC为38.4229.55ug/ml。生物利用度高，单剂口服250mg后生物利用率大约为57%。2．蛋白结合律：92%~95%。3．代谢：80%都是经过细胞色素CYP3A4代谢，主要代谢产物为OSI~420,OSI~420也能***EGFR的活性。OSI~420的药代学特点与Erlotinib相似。血浆***大浓度大于2000ng/ml，24小时AUC大于35000ng/(h.L)。4．半衰期：单剂150mg口服，半衰期为20.09.24小时，150mg/d连服24天，半衰期为18.185.24小时。5．清除：以代谢产物形式以尿排出。[五]***相互作用：细胞色素CYP3A4的诱导剂或***剂都会影响本***的代谢。系统性抗*********，***，伊曲康唑，红***，钙离子通道阻断剂如地尔硫卓等都会******的代谢。利福平，抗******：***盐，苯妥英等能够加速此药的代谢，降低血药浓度。这表明在与细胞色素CYP3A4的***剂合用时Erlotinib的剂量需要调整。[六]适应症：美国FDA批准其作用标准方案***无效的晚期NSCLC的二线或三线***方案。部分试验结果表明与***方案合用不增加反应率和患者生存期，对于头颈部***、转移性肾***、******、******、Tarceva与***或其他靶向******如***astin并用显示出可喜***。[七]有效率：一项OSI-774单药***复治的晚期非小细胞***的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率12.3%，稳定率为38.6%；另有一项OSI-774单药***细支气管肺泡***的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率26%。多项联合******的临床试验研究也在进行之中，主要联用***有***蒂、顺铂，***+***。[八]剂型：***：每粒150mg。[九]剂量：150mg，每日一次，持续口服。[十]给药途径：口服。[十一]配伍：无相关资料。[十二]***：对Erlotinib***者禁用。对孕妇和哺乳期妇女尚无资料证明可安全应用。[十三]不良反应：剂量限制性毒性是***样皮疹和腹泻。1．批复：50%左右患者可发生Ⅰ~Ⅳ度的***、斑疹、***样皮炎，多在服药***周出现，4周后可逐渐减轻。但少数可能非常严重需停药或减少药量。其他皮肤不良反应包括皮肤干燥、***。2．消化道：恶心、呕吐、腹泻、可见于50%患者，多为Ⅰ~Ⅱ度，多为一过性，不需减低药量，腹泻患者可加用易蒙停。3．眼：少数患者可有眼干、***炎。4．全身症状：部分患者有疲乏、头疼症状。5．血液：少数患者可有WBC和血红蛋白下降，多为Ⅰ度。6．肝***：少数患者可有ALT和AST升高，碱性磷酸酶升高，血肌酐轻度升高，多为Ⅰ度。[十四]临床应用规程：1．服药前及疗程中定期查肝***，并告知患者可能的不良反应。2．用药***周内出现皮肤不良反应，可对症予以抗胺药、***皮质***及***，如出现Ⅳ度不良反应，应暂停用药或减量应用。3．疗程中可出现腹泻，当患者大便次数增多时应用易蒙停。4．患者出现眼干、视力下降时可应用人工泪液或可的松眼***。5．WBC和Hb轻度下降，需严密观察，不需减量和停用。[十五]贮存：阴凉干燥处保存。它赛瓦、OSI-774(Tarceva,erlotinib,R1415,CP358774,NSC718781、埃罗替尼)也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂，属小分子化合物，2002年9月，美国FDA批准其作为标准方案***无效的晚期NSCLC的二线或三线***方案[5]。一项OSI-774单药***复治的晚期非小细胞***的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率12.3%，稳定率38.6%；另有一项OSI-774单药***细支气管肺泡***的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率26%[6],且患者均容易耐受。多项联合******的临床试验研究也在进行之中[7,8,9]，主要的联用***有***D、***+顺铂，***+***。有些临床试验研究有了初步的结果：L.Forero[30]等联合OSI-774、***和******9例******患者，在***周期的OSI-774***前3天给予***和******，1例非小细胞肺部患者接近CR，1例非小细胞***者和1例******患者达到MR，病情稳定超过4个月，OSI-774无明显增加***的毒***.每天建议用量150mg，至少饭前一小时或是饭后2小时服用。（公司能代购进口靶向*********：印度Natco产***（***）、秘鲁利马***产***、它塞瓦（埃罗体、埃罗替尼、盐酸***片）、印度***（***）、***（***）、***（***）、速腾***（苹果酸舒尼替尼）、***（索伦尼克***）***、利比泰、***（西妥昔单抗）、维克替比（帕尼单抗）、维克替比、阿***丁（贝伐单抗）等等。价格、***、***及不良反应详见说明书。保证原厂生产，量大价格更优惠，货源充足，发货及时！）上海德盛***有限公司联系人：黄明强电话：15221136486地址：上海市松江区美能达路268号http://shengdeyiyao.blog.)