甲硝唑
甲硝唑中文别名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇英文名称:2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol英文别名:metronidazole;2-methyl-5-nitro-1-imidazoleethanol;(2-methyl-5-nitro-1-imidazolee;2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethanol;flagylCAS号:443-48-1含量:99%包装:25KG/纸板桶[性状]为白色或微黄色结晶或结晶性粉未;有微臭,味苦而略咸。在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙MI中极微溶解。熔点为159℃一163℃。[作用与用途]除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染,本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(>80%),250mg或500mg口服,1—2小时血清药物浓度达蜂,分别为6Pg/m1和12μg/m1。静滴本品15m8/kg,以后每6小时滴注7.5mg儿g,血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/m1,谷浓度可达18μg/m1。本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%),少量由粪排出(6%一15%)。t1/2约为8小时。主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染)
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