熊果酸【英文名称】UrsolicAcid【别名】乌索酸，乌苏酸【规格】10%,20%,25%,90%,95%,98%【药理***】熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物，具有***、***、***、抗***、抗***、降低血糖等多种生物学效应，熊果酸还具有明显的***化功能，因而被广泛地用作医药和化妆品原料。1***，抗***作用熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、***转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和***肝功能的作用，具有***快、疗程短、效果稳定的特点。印度学者Saraswat等发现熊果酸(5～20mg•kg)对CC1引起的大鼠肝毒性有保护作用。用熊果酸作预处理可明显提高大鼠肝细胞的成活率，并在实验中观察到熊果酸具有抗胆汁淤积的作用，胆汁流量及其内容物均有增加。由CC1的作用机制推测熊果酸对损伤肝细胞的***作用机制可能与其同分异构体齐墩果酸相似，在于保护和稳定肝细胞膜及细胞器的生物膜系统，使其变动通透及主动运输功能***正常，细胞内外离子和水的移动及分布亦随之复原，再生能力相继***，促进肝小叶***区坏死肝细胞修复。“抗***中药一类新药乌索酸及其制剂的研究开发”课题取得重大进展，被列入2002年***“863”计划，获***科研资助经费100万元，成为***级重大研究课题（2002AA2Z3217）。2***作用熊果酸还对多种致***、促***物有抵抗作用，研究发现熊果酸能明显***HL－60细胞增殖，并诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高，能***人舌鳞***细胞株TSCCa细胞增殖，对TSCCa细胞的半数生长的***剂量约为12.5μmol•L－1，在24h内表现为一定的量效关系；原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的***作用与***核转录因子的原位表达有关。。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体***功能。说明熊果酸的***作用广泛，熊果酸极有可能成为低毒有效的新型******。熊果酸对***形成生长各阶段具有预防和***作用，******形成生长以及诱导***细胞分化作用。LiJ等通过实验及临床试验证明熊果酸能抗DNA突变、******变的启动,并且熊果酸能对抗致***物如苯并芘，******Bl诱发***突变。王鹏试验对早期***(EBV-EA)活化试验型来筛选***促***物的***剂，发现熊果酸对TPA诱导Raji细胞EBV-EA活化具有几乎同维甲酸相同的***作用，并使Raji细胞的存活率更高；利用同位素标记的佛酯化合物3H-PDB2证明熊果酸不影响TPA与受体的结合，不是通过竞争TPA位点，而是有效地阻断致***物与受体结合后的环节发挥作用。Guevara等研究显示熊果酸能使诱变剂所致的多染色质的微核红细胞数减少76％。Ohigachi等研究结果显示熊果酸对佛波酯(TPA)诱导Raji细胞EBA—EA活化有***作用，其程度与维甲酸几乎相同，Raji细胞存活率较经维甲酸处理组要高，其机制是有效阻断TPA与受体结合后的环节发挥作用。H熊果酸ng等发现熊果酸能明显***TPA对二***并蒽(DMBA)诱发的小鼠***的促***作用，其机制是TPA能诱导表皮鸟氨酸脱羧酶(ODC)活性增强，熊果酸能***上述环节，从而引起多胺枯竭，生长受***，使细胞积聚在早期，并出现分化。3***化熊果酸是一个较强的***化剂。有实验表明熊果酸能***花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性，阻止***素与白三烯生成，这可能是熊果酸******反应、***脂质过氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能***人***上皮细胞中的环氧化酶的转录，也由此******素生成。熊果酸的***化作用对***的抗***、皮肤祛斑、祛色素都有积极作用。日本1983—2004年的有关熊果酸的29篇专利中，有10篇是关于熊果酸的******方面的应用，作为化妆品，熊果酸性质稳定，颜色和气味不随时间改变，而且有很好的触摸感，因此在美容***中有广泛的应用。4***、***及抗病毒Tapondjou等通***扭体实验和热板法实验证实，熊果酸和羟基熊果酸有类似的***抑菌作用。熊果酸能分别***甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸诱导的超氧化物的产生。将熊果酸和fMLP加入细胞培养液中，熊果酸呈剂量依赖性***由fMLP诱导的45ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸还具有杀锥虫活性，在2g•L的浓度下孵育2h后，克氏锥虫鞭毛体的活动被完全***。熊果酸能导致细胞生存能力下降。王鹏证明熊果酸诱导***组DNA分裂表明其诱导细胞***的机理是通过细胞凋亡,熊果酸能***人急性早幼粒***细胞(HL-60)的增殖，对HL-60细胞的半数生长的***剂量(IC50)为8.26μm，并能诱导共发生凋亡。5***脂、抗动脉粥样硬化、降低血糖的作用熊果酸可以降低家兔和大鼠血胆固醇(44％)和B-脂蛋白水平(50％)，具有***脂、抗动脉粥样硬化作用。熊果酸能改善***异常引起的***阴虚、***、口干、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症，******总有效率为95%。6对***病病毒的***作用******缺陷病毒(HIV)是获得性***缺陷综合症(AIDS)的致病因子。田英等通过临床试验证明熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有强的***作用，其50%***浓度(IC50)为8μmol/L。HIV-1蛋白酶是一个同型二聚体酶，熊果酸可能是通过***HIV-1蛋白酶的二聚作用来***HIV-1蛋白酶的活性，从而***HIV蛋白酶发挥作用。熊果酸及其丙二酸衍生物能够***HIV-1蛋白酶，其(IC50)分别为8和6μmol/L。7抗***、抗***8***、安定作用熊果酸对******系统有明显的安定与降温作用9增强***功能作用)