芍药苷【英文名称】Paeoniflorin【化学名】5beta-[(Benzoyloxy)methyl]tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2,5-methano-1H-3,4-dio***lobuta[cd]pentalen-1alpha(2H)-yl-beta-D-glucopyranoside【分子式】C23H28O11【分子量】480.45【CAS号】23180-57-6【来源】毛茛科植物芍药PaeoniaalbifloraPall的根，牡丹P.suffrsticosaAndr的根，紫牡丹P.delarayiFranch的根，含量以赤芍为高。【规格】10%，20%，50%，90%98%【有效成分】***总甙(totalglucosidesofpaeonia,TGP)是芍药甙(paeoniflorin)、羟基芍药甙(hydroxy-paeoniflorin)、芍药花甙(paeonin)、芍药内酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)的总称，简称TGP。【物理性质】为吸湿性无定形棕褐色粉末（90%为类白色粉末），[α]16D-12.8。(C=4.6，***)，四醋酸酯为无色针状结晶，熔点：196℃。在酸性环境下芍药甙稳定（pH2～6）,在碱性环境下不稳定。【药理***】1.对******系统的作用芍药甙具有显著的镇痛、***、***作用。芍药浸膏能拮抗***所引起的惊厥。小鼠腹腔***有显著的镇痛效果，镇痛作用可能与***受体无关。能延长球已烯***钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。2．对心、脑血管系统的作用扩张血管作用：芍药甙能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，对抗急性心肌缺血，***。保护脑缺血的作用：芍药苷对脑缺血后再灌注期间血脑屏障及脑缺血***病理改变症状、脑血流量的影响。发现芍药苷对脑缺血后脑水肿、血脑屏障、大脑局部血流量具有保护作用。局灶性脑缺血动物应用芍药苷可以明显减轻脑水肿程度,降低***范围,改善***行为学症状、血脑屏障通透性,增加大脑局部血流量。显示对局灶性脑缺血损伤有明显的保护作用,其保护机制可能与下列因素有关；***细胞内钙离子超载,抗自由基,对缺血、缺氧引起的脑血管缩舒功能障碍有良好的改善作用,对脑缺血后再灌流期间血脑屏障具有保护作用,并可促进再灌流早期脑血流的***作用。抗***形成的作用：实验表明，芍药苷模型组动物血小板聚集时间与对照组比较，聚集时间缩短1/2左右，说明芍药苷给高脂肪高胆固醇动物血小板聚集增强，模型给药组动物的血小板聚集，血小板***和纤维蛋白形成时间均较模型组动物明显地延长，并接近对照组。提示芍药苷有提高抗高脂肪高胆固醇引起的促***形成的作用。抗血小板聚集作用：血小板聚集是引发各类***的重要"元凶"之一。芍药苷对ADP和胶原诱导的血小板聚集性有不同程度的***作用。抗***作用：韩国蔚山大学的学者发现，对于实验性***大鼠模型，芍药苷具有降低其胆固醇水平的作用。与对照组相比，受试组剂量分别为200、400mg/kg，口服，一日一次并持续4周时，芍药苷对于总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平显示出明显的降低作用。逆转低血压作用：通过静脉***芍药苷，台湾医药工作者发现，芍药苷能够通过***威斯特大鼠脑内的腺苷A1受体来逆转呱乙啶诱导的低血压。被腺苷A1受体拮抗剂8-环戊-1,3-二丙基黄***呤预处理后，芍药苷具有剂量依赖性的***作用。芍药苷的这种作用不会被8-硫******所改变，8-硫******是一种强极性的不能进入******系统的腺苷A1受体拮抗剂。3.解痉作用芍药苷具有舒张平滑肌细胞的作用，Ca2+减低在芍药苷的舒张平滑肌细胞作用中起重要作用，芍药苷可能通过调节细胞膜Ca2+/Na+交换来舒张平滑肌细胞。在胃肠道平滑肌细胞中,膜电位通过影响平滑肌细胞的兴奋性而决定了胃肠道的收缩和舒张功能。芍药苷其药理作用主要为***副交感***兴奋,降低平滑肌张力和***其运动。目前,已有一些实验证实芍药苷对大鼠输精管***部和***部平滑肌的***收缩具有***作用；对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠***平滑肌具有***作用，并能拮抗催产素对***引起的收缩。同时也曾有学者应用***组成的方剂***肠易激***和***术后******痛等***,均取得一定***。芍药苷通过松弛括约肌,有益于急性***炎时胆汁、胰液的排泌,从而减少胰酶***,减轻***腺泡损害,***终降低急性***炎的严重程度。4．解热作用芍药甙对正常小鼠体温有降低作用，对人工发热的小鼠有导热作用。5．***、抗***、抗***作用芍药甙(50mg/kg,ig)对角叉菜胶和右旋糖酚所致的大鼠足踝肿有***作用，对大鼠佐剂性***有防治作用，对大鼠应激***有预防作用和***胃液分泌的作用。***煎剂对某些致病性***和***有***作用。6.***糖作用芍药苷静脉***能明显降低链脲***诱发的***小鼠的血糖,血浆中含糖量也随着用药时间的延长而逐渐降低。在用药后25min时作用***强。芍药苷降低血浆中含糖量水平,作用与量有关(1～10mg/kg体重)。对实验表明芍药苷***糖作用机制与胰岛素无关。7.***调节作用芍药苷具有是一定的***调节功能。用适量***素诱导佐剂性***，芍药苷在体外作用脾细胞悬液和腹腔巨噬细胞，发现对大鼠脾淋巴细胞IL-2和大鼠腹腔巨噬细胞产生的IL-1，均有增强作用，量效曲线成钟罩状。而且对脾淋巴细胞增殖反应有诱导作用，并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴细胞增殖反应***和接近正常水平，表明芍药苷具有浓度和机能依赖性的双向***调节作用。临床药理研究表明，本品能改善类***性***患者的病情，减轻患者的症状和体征，并能调节患者的***功能。芍药甙用于***类***性******与***相近，但其不良反应明显比***少而轻，作为Ⅱ类西药已被批准为临床***类***性***的新药，它的其他临床应用正在研究之中。8.***作用芍药苷对***细胞有一定的***作用，芍药苷能******细胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸,环化酶(AC)活性的作用。该药******细胞生成、与***膜上Na,K-ATPase并***AC密切相关。应用芍药苷对人***细胞株Bel－7402和HepG2细胞增殖的影响，观察3种措施(阴性无药对照、阳性阿***对照及芍药苷)***细胞的增殖结果，其中芍药苷（2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml）对Bel－7402和HepG2细胞增殖有显著***作用,其***大***率分别为33.78%和31.45%。增殖***作用随***浓度***而加强，呈显著的量效关系。研究结果表明,芍药苷2mg/ml、1mg/ml及0.5mg/ml个有效***浓度对提示芍药苷能在一定程度上***人***细胞的增殖以延缓***的进程。并可诱导HepG2凋亡,并能上调凋亡相关***P53和bax表达，下调抗凋亡***bcl-2表达。***实验证实，芍药苷对S－180实体瘤***率为36%%－44%%，与对照组比较，芍药苷有显著差异。******的环磷酰胺对Lewis***原发瘤、转移率和肺转移数均无明显影响，但芍药苷与赤芍A合用后，可显著减少肺转移数。9.对***的保护作用：芍药苷可刺激大鼠产生血浆纤维联接蛋白，促使其血中水平升高，促进网状内皮系统功能。芍药苷连续7天预防给药可明显对抗D-半乳糖胺或***所致小鼠肝损伤后***谷丙转氨酶升高、***白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形态学上肝细胞变性和坏死得到明显的改善和***。芍药苷对乙醇诱导的***转氨酶升高亦有***作用。10.防治老年性***呆.11.耐缺氧作用等。12.***的作用。【毒理研究】芍药甙毒性很低，正常情况下，无明显不良反应。小鼠LD50：静脉***为3530mg／kg，腹腔***为9530mg／kg。【临床应用】用于***的***；用于老年性***，增强体质与***功能、******、祛痰平喘等方面，尤其是老年慢性呼吸道***的***中可作辅助***。)