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***:Glivec【别名】***【批准文号】H20020169【规格】100mg*120粒/盒【生产厂家】瑞士诺华【作用与用途】本品是蛋白酪氨酸激酶***剂,在体外、细胞内和体内均能******Bcr-Abl酪氨酸激酶。它可以选择性***Bcr-Abl阳性细胞株的***并且诱导其凋亡。此外,本品还可***血小板衍化生长因子(PDGF)受体、***因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而***由PDGF和***因子介导的细胞行为。本品***剂的平均***生物利用度为98%;约95%与血浆蛋白结合;在***内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其***与原药相似。半衰期为18小时,7天内约可排泄所给***剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。用于***费城染色体(Bcr-Abl)阳性的、慢性期;慢性粒细胞***(CML)急变期、加速期;α-干扰素***失败后的慢性期患者;不能***切除或发生转移的***胃肠道间质***(GIST)患者。【***剂量与用法】开始剂量:对慢性粒细胞***急变期和加速期患者,本品的推荐剂量为0.6g/日;对干扰素***失败的慢性期患者,以及不能***切除或发生转移的***胃肠道间质***(GIST)患者,推荐剂量为400mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重***不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日(400mg,分2次服用):***进展、***至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。***下列情况中必须调整剂量:如***过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重***毒***时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。【***不良反应】消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、***、***、腹胀、***、口干、食欲增加。胃肠道出血、黑便、胃***、***、胃食道反流、口腔***、***、肝酶升高、高胆红质血症。运动系统:***、肌痉挛、关节肿胀。水潴留、周身浮肿。表现为眶周浮肿、下肢浮肿、胸水、***、***、***水肿、血管性水肿、体重迅速增加。可致充血性***和***衰竭而***。也可见脱水、体重下降.发热、疲劳、乏力、畏寒和体重增加。血液系统:中性粒细胞减少、血小板减少、***、全血细胞减少、出血。高尿酸血症、低钾血症、高钾血症,低钠血症。***系统:***、眩晕、味觉障碍、感觉异常、***、***卒中、***、周围***病变、******痛、感觉减退、嗜唾、***、***。不适和体重减轻。***、***、单纯***、***和上呼吸道***、***、甲***病。***系统:鼻衄、***、***、低血压、潮红、四肢发冷、***、***、心动过速。呼吸系统:呼吸困难、咳嗽。泌尿生殖系统:肾衰、肌酐升高、男性***女性化、***肿大、***水肿。感觉***:***、流泪增多、眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿。皮肤损害:脸肿、眶周肿、***、***、皮肤干燥、***、盗汗、瘀斑、多汗、***、指甲断裂、光***反应、***。***碱性磷酸酶***、血肌酐******过量:(连续6天每日服用***1200毫克)可出现血肌酐、***、转氨酶以及胆红素的升高。【***注意事项】对本药活性物质或任何赋形剂成份***者禁用。***期、哺乳期妇女禁用。严***衰者慎用。肝功损害者慎用。定期监测体重,如用药过程中体重出乎意料地快速增加,应作详细检查,必要时采取适当支持***和处理措施。***第1个月宜每周查1次全血象,第2个月每2周查1次,以后则视需要而定(如每2-3个月查1次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。开始***前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶),随后每月查1次或根据临床情况决定,必要时宜调整剂量。应该在进餐时服用,同时大量饮水以减少胃肠道的刺激反应。【******相互作用】***使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和***窗狭窄的CYP3A4底物(如***、哌咪清)时应谨慎。***可增加经CYP3A4代谢的其他***(如苯二氮类、双氢***、钙离子拮抗剂、和HMG-COA还原酶***剂等)的血浆浓度。***与CYP3A4***剂(如***、伊曲康唑、红***和克拉仙)合用时必须谨慎。***与华法令合用可见到凝血酶原时间延长。因此在******的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,宜短期监测凝血酶原时间。同时给予诱导CYP3A4酶的物质(如:***米松、苯妥英、卡马西平、利福平、***或藤黄科植物贯叶***,又名圣约翰草)后,***的血浆浓度降低,***减低。合用时应谨慎高经理13911257444.13718222243***:625873295了解详情请登录:)
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