项目名称他扎罗汀及凝胶申报类别化药6类本品原料及凝胶保护期至2009-03-13，标准已转正。项目描述【药理作用】本品为皮肤外用的类***A的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖等作用。在大多数生物系统中通过快速的脱酯作用而被转化为活性形式即他扎罗汀的同源羧酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但不与任何维A酸X受体(RXRs)结合，特殊的受体选择性使生物学介导途径专一，可避免较广泛的药理作用而引起的***。但其******的确切机理尚不清楚。【适应症】本品适用于***寻常性斑块型***。【规格】30g:30mg品种概述他扎罗汀是***个受体选择性、第三代芳香维A酸类***，主要选择性地结合二种维A酸受体（RAR-β；RAR-γ），但不与维A酸X受体（RXR）结合。临床安全、有效地用于******、***，并用于角化异常性***、毛囊皮脂腺***、皮肤***前期病变，临床开发应用前景广阔。他扎罗汀长期应用无口服维A酸类***对***、主要脏器、骨骼的***，经测试其血浆浓度低于内源性维A酸类物质及全反式维A酸、达芙文,无接触性***、光毒性及光***反应，无致***及致突变作用。动物皮肤试验未见致畸作用,但长期、大量服用（毒理实验）可致畸。FDA建议育龄妇女用药应避孕。临床应用自从1997年FDA准许0.05%和0.1%他扎罗汀凝胶用于***轻、中度寻常型斑块状***以来，该药广泛用于******。临床早期观察660例用凝胶及近期1303例用霜剂***结果显示：用药1周***，4周明显有效，12周达峰值。***成功率：凝胶52%（0.05%）～70%（0.1%），霜剂50%（0.05%）～60%（0.1%）；局部不良反应平均发生率凝胶为12.6%，霜剂为7%；停药后持续***凝胶为8周，霜剂为12周。0.1%制剂比0.05%起效迅速，但局部刺激性强，停药后缓解期低浓度制剂长于高浓度制剂。提示以高浓度凝胶快速***，再以低浓度霜剂维持***为***佳选择，或根据皮损部位、严重程度优选相应浓度的制剂。他扎罗汀凝胶（1次/d）与肤轻松霜剂（2次/d）外用，在改善***鳞屑斑块方面***相当，后者在改善红斑方面优于前者。他扎罗汀与***及中*********联合应用可增加总体***，延长缓解期（单纯外用缓解时间比******及钙泊三醇长），增加了对鳞屑和红斑的效力，减轻了局部刺激作用(50%)，减少了******引起的急性耐受、停药反跳及皮肤萎缩程度。0.1%凝胶（晚间1次）与0.1%莫米松软膏（早晨1次）合用可获得***佳***及耐受性。该药与17种***配伍性研究显示：2周后降解***少（小于10%），一般无不良反应，不影响其化学稳定性。0.1%凝胶在***甲***中有较好的耐受性，明显减轻甲剥离。该药能改善慢性斑块型***PUVA光化学治***果，0.5%凝胶副反应较低，基于他们UVA剂量剩余作用，有助减少PUVA***中可能的长期损害。他扎罗汀凝胶用于***面部轻、中度寻常性***安全、可靠、耐受性好。临床观察比较三种0.1%浓度*********12周显示：他扎罗汀有效率为78%，达芙文为52%，维A酸为49%。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报生产。我公司长期致力于新药研发，经验丰富技术过硬，并深悉***药监局审评要点，能迅速获得批准文号。济南维瑞特医药技术开发有限公司联系人：樊先生联系电话：0531-8801581213864040450地址：济南市辛祝路6号网址：)