卡洛磺钠
卡洛磺钠【化学名称】1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氢***-5-缩氨脲-2-磺酸钠盐三水合物。【分子式】C10H11N4NaO5S·3H2O【分子量】376.32【商标名】卡洛磺钠【通用名】卡洛磺钠【英文名】CarbazochromeSodiumSulfonateforInjection【项目类别】化药6类(***),***剂【规格】5ml:20mg【产品介绍】外观本品为橙***结晶性粉末;无臭。本品在热水中易溶,在水中微溶,在乙醇或***中几乎不溶。【适应证】用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和***出血***,对泌尿系统***较为显著,亦可用于***出血的预防及***等。【药理作用】本品能降低***的通透性,增进***断裂端的回缩作用,常用于***通透性增加而产生的多种出血。【用法用量】临用前,加菌***用水或氯化钠***液适量使溶解。肌肉***:一次20mg,一日2次;加入输液中静脉滴注,每次60-80mg,每日数次。儿童用量:5岁以上儿童同***用量;5岁以下儿童用量减半或根据病情及体表面积计算用量。【不良反应】个别患者出现恶心、眩晕及***部位红、痛,未见严重不良反应。******可引起异常脑电活动,大量使用,正常人也可出现精神紊乱。【市场情况分析】国内临床结果表明卡络磺钠对于各种内因性出血具有显著的预防与治***果,例如消化道出血251例,显效111例,有效97例,总有效率82.87%,无效43例。病例***观察对象主要有胃***、十二指肠球部***、幽门管***或复合***共144例,显效59例,有效60例;胃粘膜***性出血(浅表性、***、***性***等)共39例,显效18例,有效16例。其他对因胃***、十二指肠、食道以及由于肝***并上消化道出血,胃底***、胃粘膜脱垂等导致的出血仅有***。***各种出血12l例,显效51例,有效60例,总有效率91.74%,无效l0例。其中***功能性出血(月经过多)45例,显效18例,有效22例;***肌瘤出血11例,显效l例.有效9例;更年期***出血3例,显效I例,有效2例。呼吸道出血34例,显效l0例,有效19例,总有效率85.29%,无效5例。其中肺***咯血22例,显效3例,有效15例;***咯血9例.显效5例,有效3例;肺脓疡咯血2例,显效与有效各1例。其他还有泌尿系统出血27例,显效16例.有效5例,总有效率77.77%,无效6例均为***症血尿。五官科各种出血l0例,显效5例,有效3例,总有效率80%。其中眼球结膜下出血、鼻中隔钻膜***性出血患者用药后均为显效。***出血病例4例,血小板减少性***l例有效,******出血与血小板减少性咯血各l例显效,急单型***皮下出血l例无效。其他出血病例3例中,***后伴咯血1例显效,血性腹泻1例有效。此外,卡络磺钠对***时与***后的出血也有防治作用,例如显效或有效病例有左上肺叶切除术后渗血、肾盂切开取石术后血尿、肾移植术后广泛性渗血伴血尿(6例均显效)、剖腹产术前(15例中12例显效,3例有效)、剖腹产术后(7例中显效5例,有效2例)、扁桃体摘除渗血与棍间盘突出术后渗血各l例均属显效。以上临床疗程约l周,***评价标准是用药后出血停止者为显效,用药后出血减少者为有效(改善或一般);用药后仍继续出血,较用药前无明显区别或加重者为无效。根据临床***结果可知:与安络血(***色腙)相比,新安络血(卡络磺钠)具有水溶性大,给药途径多(口服、肌肉或静脉***、静脉滴注、内窥镜下喷药等),止血作用快,不良反应少,适用范围广等优点,对肺出血(咯血、血痰)、消化道出血(呕血、黑便)、肾出血、血尿、分娩及***、月经过多、***、齿龈出血等均有明显***;对各种创伤出血及胸、胃、泌***和***、五官科诸病的术后出血与渗血等均有防治作用,特别在配合脏器移植(例如肾移植)术后的广泛性渗血,具有显著的止血效果。此外,在***观察过程中还曾发现部分患者使用安络血、对羧基节胺、止血敏、***K或6-氨基己酸等止血药无效时,改用卡络磺钠后都呈显效。国外资科介绍了卡络磺钠除止血以外的下列用途:因末梢血管抵抗力下降导致的***,可***2ml/d,连续或隔日给药后,末稍血管抵抗力显著增加,自觉与他觉症状可急速减轻。因***脆弱引起的紫斑病,连日***2~4m1,即可改善***抵抗力而缩短皮下出血时间,并使皮下出血与出血斑减少或消失。对***反应性***如支气管***等,可利用卡络磺钠的抗组胺作用减少呼吸困难,并使发作减轻或消失。***、***在用药后也可很快***,***感消失。此血管强化剂对于***或***患者的脑血管(细动脉、***)均显强化作用,开始3~4周内,120mg/d,以后用维持量30mg/d,可预防微血管***与防止血液渗出,******时的***脆弱症,既适用于***后的***,又可预防脑卒中的发作。卡络磺钠不含水杨酸基团,不存在产生"溶血'问题,不影响造血功能,同时刺激性小,用药安全,可长期使用.水溶性强、毒性极低、不影响凝血机构、起效迅速、作用持久、适用范围广、给药途径多,剂型优良。【开发进度】本公司已经完成合成工艺及稳定性研究,可以对外进行***小试、中试工艺转让交接。)