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***【中文名称】:***【简写拼音】:SSJJ【英文名称】:HuperzineA【所属类别】:作用于***系统******说明:【别名】哈伯因【药理作用】本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种***,是一***的***酯酶可逆性***剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。动物实验表明,本品对真性***酯酶具有选择性的***,***强度是假性***酯酶的数千倍;***方式为竞争性和非竞争性的混合型***,与单纯竞争性***剂有显著不同;易通过血脑屏障进入***,兼具有***及外周***作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。对AChE的***强度进行了不同***间的效价比较,结果为:***>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏;对BuChE的***强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>***>石杉碱乙。本品加强间接电刺激***引起的肌肉收缩振幅作用,以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。急性毒性试验:小鼠腹腔***的LD50为1.8mg/kg,大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验,给予相当于临床剂量的45倍,给药6个月,结果无明显毒副反应。此外,也未见致畸、诱变作用。【药代动力】由于本品用量***,目前尚无用于***药代动力学研究的***检测方法。大鼠腹腔***或口服给药后的血药浓度时间曲线,经分析符合二室外开放模型,静脉***或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min,肾、肝含量***高,其次是肺、脾、***、心脂肪和脑。24h后,各脏器内含量已接近微量,少量***可以通过***进入胎儿。本品给药后主要通过***排出,24h排出给药剂量的73.6%,从粪便排出给药剂量的(2.8&plu***n;1.2)%。7d内总排泄量为***量的86【适应症】本品适用于良性记忆障碍、脑血管***、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性***、******病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。【用法用量】口服2~4片/次,2次/d,***多不超过9片/d,或遵医嘱。肌肉***每次0.2~0.4mg。)
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