编辑词条紫杉醇[编辑本段]紫杉醇【产品名称】紫杉醇【英文名称】P***itaxel【产品别名】***，紫素，特素【化学名称】5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二***酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-***异丝氨酸酯]【分子式】***7H51***4【分子量】853.92【CASNO】33069-62-4【产品来源】为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。红豆杉【规格含量】99.5%(和霖生物)【物理性质】白色结晶体粉末。无臭，无味。不溶于水，易溶于***、***等***。【药理作用】紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的***。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于******和******，对***、大肠***、黑色素瘤、头颈部***、***、***也都有一定***。紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的***。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。【发现历史】1963年美国化学家瓦尼（M.C.Wani）和沃尔（MonreE.Wall）***从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（PacificYew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠***细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学***姆克法尔（AndreT.McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。[编辑本段]紫杉醇***【用法用量】一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问***有无***史，并查看白细胞及血小板的数据。有***史者及白细胞／血小板低下者应慎用。2.由于此药可引起***反应，在给药12小时和6小时前服用***米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉***。3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将***液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用***的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无***反应。5.一般滴注3小时。6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。本品可与顺铂、***、***、氟尿***、阿***、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。多烯紫杉醇【产品名称】多烯紫杉醇【英文名称】***,DOC【别名】***,***醇【化学名】5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二***酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-***异丝氨酸酯【分子式】***3H53***4【分子量】807.88【CAS号】114977-28-5【来源】为半合成紫杉类***药，它从根本上"***"由微管组成的细胞内骨架，从而******细胞分裂。在一个细胞周期中微管聚合然后解聚，***促进微管聚合并阻碍其解聚，从而阻止大量***细胞分裂，导致***细胞***。【规格】99%(和霖生物)【物理性质】为白色结晶性粉末,比旋度-36°（c=0.74,乙醇）。易溶于乙醇，***，***，苯等***。【药理***】多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒***小。***为紫杉醇类***药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起***作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时***其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而***细胞的有丝分裂。***与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性***不同。)