***嗪98%
***嗪[中文名称]***嗪[英文名称]Chuanxiongzine[别名]四甲基吡嗪tetramethylpyrazine(TMPZ)[化学名称]tetramethylpyrazine[分子式]C8H12N2[分子量]136.20[物理性质]无色针状结晶,熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、***,溶于***、稀盐酸,微溶于***,不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)maxnm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax[成分分类]***类[用途]有抗血小板聚集、夸张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。用于闭塞性血管***、***形成、***、***、***等[注意事项]有***及出血倾向者忌用。不宜与碱性液配伍。[成分来源][1]伞形科植物***LigusticumchuanxiongHort.根茎[2]姜科植物温***(***)CurcumaaromaticaSalisb.根茎,[3]大戟科植物***麻疯树JatrophapodagricaHook.茎药理作用]有对抗***素和***引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加,故有增进微循环的作用。能***ADP诱导的家兔体外血小板聚集,当1mg/ml时,其***率可达94.3%。大鼠静脉***60mg/kg时,对静脉分路***有***作用,而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的***则无***作用,因此,***嗪可能通过***血小板聚集而阻止动脉***的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导***细胞内Ca++动员,通过***磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在***的血小板表面的GPIIb/IIIa的暴露.在CPB,TMPZ有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17]在高切应力下,血小板***形成被认为是由vonWillebrandfactor(vWF)与血小板受体蛋白GPIbaandGPIIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应,可能是通过***vWF-介导的血小板***形成过程。此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin表面表达和微粒释放可被TMPZ***[18]。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa(***allconductancecalcium-activatedpotassiumchannel)的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitivepotassiumchannel)可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶***剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和KATP通道开放有关[19]。[毒性][不良反应]口服偶有胃部不适、口干、嗜睡等。)
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