编辑词条***乙素[中文名称]***乙素（消旋体）[英文名称]Tetrahydropalmatine[别名][化学名称]（-）：6H-Dibenzo(a，g)quinolizine，5，8，13a-tetroydro-2，3，9，10-tetramethoxy-13-methyl-，（S）-[分子式][分子量]355．42[物理性质](一）：结晶（稀***），熔点147℃，(α)D20一291°（C=0．8，95％乙醇）；盐酸盐，熔点210℃。（＋）：结晶（***），熔点141～142℃。(α)D14＋292°（C=0．8，95％乙醇）。（&plu***n;）：结晶（***十水），熔点148～149℃;盐酸盐，针状结晶（***），熔点215～216℃。[成分分类][药理作用]1．对******系统的影响（1）镇痛作用兔光热刺激法和电总和刺激法证明静注***乙素15～20mg／kg有镇痛作用，且强于甲素和丑素。大鼠皮下***乙素50mg／kg具有与兔相似的镇痛效力。乙素100mg的镇痛***均较复方阿斯匹林为优，对钝痛的作用强于锐痛。大鼠对乙素的镇痛作用能产生耐受性，但产生的速度约比***慢1倍，并与***之间有交叉耐受性。采用小鼠竖尾试验、***成瘾猴的代替试验、丙烯***催瘾试验以及慢性给药后的戒断症状试验，结果均未发现乙素有成瘾性。镇痛有效剂量对呼吸无明显***作用，也无***等不良反应。(2)用于***、***与安定作用经兔、鼠、犬、猴等动物试验，证实较大剂量的***乙素有明显的***作用。犬皮下***5～20min后出现***、安定、不逃避和驯服等外观行为的改变，30min后出现嗜睡，持续约80min，但感觉仍存在，且易被惊醒。乙素对猴也有驯服作用，能明显降低小鼠自发活动与被动活动、但不能消除其翻正反射，显示无***作用，但能明显增强环己***钠的***作用。乙素还能对抗***和***的***兴奋作用，降低大量***的毒性作用，对抗***所致的惊厥，但却增每***所致的惊厥，对电***无对抗作用，仅略能协同苯妥英钠的抗电***作用。对于小鼠灌服******后所致的特殊的抓颈背动作，也有***作用。乙素对小鼠、兔和猫的条件反射有选择性***作用。但对动物分化相与条件反射均无明显作用，此作用与氯丙嗪和***相似。乙素对犬有轻度的***性镇吐作用，对大鼠有轻度降低体温作用。乙素对***作用的原理为：乙素对大脑皮层及皮层下的电活动都能***，特别是皮层运动区更为敏感。但将药液直接涂于皮层上或在孤离皮层表面，均证明乙素并非直接作用于皮层表面。猫侧脑室***乙素1～2mg／kg可产生镇痛、***作用。静注乙素40mg／kg可明显***电刺激皮肤诱发的惊醒型脑电波，同时***中脑网状结构和***的诱发电位。在对脑干网状结构下行***的作用上与氯丙嗪有相似之处，但不尽相同，如氯丙嗪不阻断橄榄下核区的***功能。用脊髓猫、电刺激腓***试验，表明乙素可***脊髓猫的反射活动。又电刺激猫的背根的试验表明乙素对脊髓的电活动也有***作用，但不及它对脑干的作用明显。乙素对5一HT含量无明显影响。***的***作用能被单胺氧化酶***剂翻转成为兴奋活动，而乙素的***作用作用却不受其影响。说明两者作用方式也不相同。乙素对交感***节后末梢介质释放的影响与***、***有所不同，乙素的镇痛作用的选择性不及***高，安定作用比氯丙嗪弱。乙素***作用较明显，且作用迅速而持久，在出现***作用的同时，脑电图显示明显的同步化高压慢波，此现象较明显。所以乙素***药理的特点就是快速的***、***作用并伴有明显的同步化的脑电波。因而认为乙素可能是属于新类型的******剂。（3）对***的其他影响***乙素能明显***大鼠脑伏核***元的自发放电频率。2．对***系统的影响***乙素对大鼠心电图各参数有特异的影响，使心率减慢（P＜0．01），使P波变低平，倒置，甚至消失，并延长P一R间期（P＜0．01）Q一T间期（P＜0．01）不影响QRS综合波和R波。***乙素引起心电图的改变类似于戊脉安，但不同于奎尼丁。证实了其抗***作用和对心电图影响的机制可能与拮抗Ca2+有关。***乙素52uM能明显***豚鼠左房肌收缩力和***素诱发的自律性，延长功能性不应期，而对兴奋性无影响。此外对豚鼠右房肌收缩力和自律性也具有明显的***作用。使异丙***素正性频率作用的剂量一效应曲线非平等性右移，并使***大频率反应显著降低；还能显著对抗C***2的正性频率作用。结果提示***乙素对豚鼠心房肌的作用可能是通过拮杭Ca2+实现的。***乙素有对抗***诱发小白鼠室颤的作用；可使***诱发的大鼠***转为窦性心律；能对抗***一肾上脾素诱发家兔的***；能提高哇巴因诱发豚鼠***量，致室颤量和致死量。***开胸犬iv***乙素后，LVSP、dp／dtmax及VCE&plu***n;dp/dtmax等指标均出现明显的先兴奋后***的双向作用。其中＋dp／dtmax与心指数在给药后1～2min明显增大（P＜0．01）。说明心肌收缩力加强，心室肌收缩有力，收缩速度加快。由此可认为，dp／dtmax及心指数在给药后一过性增大是因***迅速作用于交感***末梢的去甲***素囊泡，产生***样的"颗粒效应"，使大量去甲***素递质短时间内大量释放所致。3．对消化系统的影响***乙素在1：2×104浓度时，能***兔离体肠管活动，并能阻断乙酰***、***及脑垂体后叶素和5一HT对肠肌的兴奋作用。乙素静注大剂量80mg／kg也可使胃瘘犬的胃液分泌明显***。4．对***系统的影响***乙素使幼年小鼠胸腺萎缩，并能明显降低大鼠***中***C的含量，此提示有促进***皮质分泌的作用，击去垂体或以***钠***大鼠后，则上述作用消失，这提示其作用部位可能在下视丘。但当连续给药6d后，则产生耐受性。***乙素还可影响甲状腺功能，使甲状腺重量增加，并可***小白鼠动情周期，说明对性腺功能也有一定影响。5．其他作用***乙素明显对抗催产素和KCI所引起大鼠离体***的收缩反应，对高K+去极后Ca2+所引起的***、收缩有明显松弛作用。对催产素依赖细胞内Ca2+和细胞外Ca2+两部分收缩均有明显***，但对依赖细胞内Ca2+的收缩***更强。表明***乙素在***平滑肌上具有钙拮抗作用。6．体内过程小鼠灌服乙素60mg／kg，30min后，胃肠内残余乙素只有10％，可见乙素在胃肠道内吸收迅速而完全。大鼠皮下***乙素150mg／kg后，体内分布以脂肪中为***高，肺、肝、肾次之。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，这显然与乙素脂溶性大有关。又从大鼠与兔实验证明，乙素极易透过血脑屏障而进入脑***，几分钟内即出现较高浓度，但30min后即降低，2h后低于血中的含量。这与临床所见乙素***作用出现迅速而不持久现象相吻合。兔腹腔***乙素后，以原形从尿中排出者只为给药量的1／300，而粪便中排出量则更少，此表明乙素在体内经代谢后才排出体外；但大鼠皮下***乙素后，主要经肾排泄，于给药后12h内排出约占80％以上。[毒性]***乙素给小鼠静注LD50分别为146mg／kg，151～158mg／kg，100mg／kg。***猫静注乙素40mg／kg后，则使血压略降，心率减慢，心脏功能无明显变化，正常兔静注乙素20～40mg／kg时，呼吸短暂兴奋，剂量增大至60mg／kg时，则呼吸呈现***。猴***次灌胃乙素85mg／kg或100mg／kg或皮下***80mg／kg无明显毒性；灌胃180mg／kg，先出现短时兴奋，继而较严重地***极度***和较深度的***作用，感觉并不丧失，随后发生四肢震颤性巴金森***，心电图和呼吸均正常，尿中有管型，数天后可***。当每天灌服85mg／kg，连续2周，除出现***，***作用外，于第4～7天的反应基本与灌胃180mg／kg者相似。肉眼观察内脏无明显变化，***病理检查发现心脏和***有轻度混浊肿胀。[毒性][不良反应][用途][成分来源]***科植物***（***）CorydalisyanhusuoW.T.Wang块茎，得消旋体，伏生紫堇C.decumbens（Thunb.）Per.S．块茎，得消旋伍，小花黄堇C.racemosa（Thunb．）Pers.全草，得消旋体，黄茔（深山紫堇）C.pallida（Thunb．）Pers.根，得消旋体，***科植物华千金藤StephaniasinicaDiels根，得左旋体，黄叶地不容S.viridifl***ensH.S.LoetM.Yang块根，芸香科植物秃叶黄皮树Phellodendronchinesevar.glabriusculumSchneid.树皮。主要成分四氢巴马丁提取来源***检测方法HPLC含量98%（%）)